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              新化合物有望實現雙效抗瘧

              2021-03-19 02:11:26 來源:健康報
                (記者胡德榮)中國科學院上海巴斯德研究所江陸斌課題組與華東理工大學李劍課題組合作,新近發現治療瘧疾的新型藥物靶點,相關研究論文日前發表在《細胞發現》和《藥物化學雜志》上。

                由于缺乏有效的疫苗,目前瘧疾最主要的治療方案仍是以青蒿素為主的聯合用藥療法。然而,越來越多的抗藥性瘧原蟲株相繼出現,包括青蒿素在內的所有一線抗瘧藥都已經在惡性瘧原蟲內產生了臨床耐藥性。而且,包括青蒿素在內,現有各類抗瘧藥主要針對瘧原蟲在紅細胞內的無性繁殖時期有效,當前并無有效的、可針對瘧原蟲其他生長時期(如肝期和有性繁殖時期)的藥物。

                江陸斌研究員組建了以“瘧原蟲表觀遺傳學”為主要研究方向的科研團隊,通過建立的高通量藥物篩選平臺并結合表觀遺傳抑制劑化合庫,成功篩選到一個具有我國自主知識產權的多時期小分子抗瘧候選藥物奎斯諾(JL01),瘧原蟲體內一個組蛋白去乙?;窹fHDAC1是JL01的藥物靶點。目前,JL01治療瘧疾項目已順利進入臨床前研究。

                在上述工作基礎上,江陸斌課題組與李劍團隊合作,針對JL01的抗瘧活性和安全性進行了系統的化合物結構優化,共合成300多個系列的小分子化合物。經藥效學研究及安全性實驗綜合評估,最終獲得3個抗瘧活性和安全性兼具的原研化合物(11、8、JX21108)。新近發表的研究論文展示了新型抗瘧先導化合物對惡性瘧原蟲紅內期、肝期以及有性繁殖的配子體時期都具有非常有效的殺蟲活性。尤其需要指出的是,這3個先導化合物對各類抗藥性的惡性瘧原蟲臨床蟲株都具有很好的殺滅效果。

                該系列研究成果不僅為瘧疾防治提供了潛在候選藥物,也為抗瘧藥物的開發提供了新的靶點和思路。專家認為,更重要的是,由于該系列化合物具有多時期殺瘧活性的特點,有望首次實現瘧疾治療和阻斷傳播的綜合功效。

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